Propiedades farmacolgicas. Copyright McGraw Hill Todos los derechos reservados. MJ, Fernandez Las cefalosporinas de la primera generacin representadas por la cefalotina (no disponible en Estados Unidos) y la cefazolina, poseen actividad satisfactoria contra bacterias grampositivas y actividad relativamente modesta contra microorganismos gramnegativos. Los inhibidores de la lactamasa son los ms activos contra las lactamasas codificadas por plsmidos (incluidas las enzimas que hidrolizan la ceftazidima y la cefotaxima), pero tambin son inactivas en concentraciones clnicamente alcanzables, contra las -lactamasas cromosmicas tipo I inducidas en bacilos gramnegativos (como Enterobacter, Acinetobacter y Citrobacter), por tratamiento con cefalosporinas de la segunda y la tercera generaciones. El descubrimiento de que el cido 6-aminopenicilnico poda obtenerse de cultivos de P. chrysogenum que careca de los precursores de la cadena lateral, permiti la obtencin de las penicilinas semisintticas. MB, Wallace K, Turnidge El ceftibutn est indicado nicamente en caso de exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crnica, otitis media bacteriana aguda, faringitis y amigdalitis. Pocas veces se detectan lesiones purpricas y suelen ser consecuencia de alguna vasculitis; la prpura trombocitopnica aparece en muy contadas ocasiones. La cefotaxima es desacetilada in vivo. Sin embargo, la aparicin de una reaccin adversa no necesariamente denota que se repita en exposiciones ulteriores. Las reacciones anafilactoides pueden aparecer a cualquier edad, su incidencia es de 0.004 a 0.04% en personas tratadas con penicilina (Kucers y Bennett, 1987). Las bombas de expulsin activas constituyen otro mecanismo de resistencia en el cual expulsan al antibitico de su sitio de accin antes de que acte (Nikaido, 1998) (fig. Choice of antibacterial drugs: Treatment guidelines. Las penicilinas descritas en esta seccin son resistentes a la hidrlisis por parte de la penicilinasa de estafilococos. El peptidoglucano est compuesto de cadenas de glucano que son cordones lineales con dos aminoazcares alternantes (N-acetilglucosamina y cido N-acetilmurmico) que establecen enlaces cruzados con cadenas de pptidos. Treatment failure with use of a third-generation cephalosporin for penicillin-resistant pneumococcal meningitis: Case report and review. La duracin promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de unos 26 das. Aztreonam. Las nicas excepciones son los tejidos cerebrales y el fluido espinal. En Estados Unidos no se expende ya la mezlocilina sdica. Los productos mencionados se forman in vivo, y aparecen en las soluciones de penicilina preparadas para ser administradas. Los peptidoglucanos son componentes heteropolimricos de dicha pared que le confieren estabilidad mecnica rgida, gracias a su estructura enrejada con innumerables enlaces cruzados (fig. La penetracin en el humor acuoso del ojo es relativamente satisfactoria despus de la administracin sistmica de agentes de tercera generacin, pero es poca la penetracin en el humor vtreo. La artritis gonoccica, las infecciones gonoccicas diseminadas, con lesiones cutneas, y la gonococcemia, deben ser tratadas con 1 g de ceftriaxona al da, por va intramuscular o intravenosa durante siete a 10 das. La combinacin es especialmente til en infecciones nosocomiales mixtas y suele utilizarse junto con un aminoglucsido. Una tetraciclina es el frmaco usual ms indicado para enfermedad en sus comienzos, pero la amoxicilina es eficaz y su dosis es de 500 mg tres veces al da durante 21 das. En muchos casos de infeccin extrahospitalaria por S. aureus resistente a meticilina (MRSA; methicillin-resistant S. aureus) retiene su susceptibilidad a trimetoprim-sulfametoxazol, doxiciclina y clindamicina (Medical Letter, 2007). El frmaco interfiere en la funcin plaquetaria y puede surgir hemorragia por agregacin anormal de plaquetas. La anafilaxia muy a menudo apareci despus de la inyeccin de penicilina, a pesar de que tambin se le observ despus de ingerir el frmaco e incluso fue producto de la instilacin intradrmica de cantidades minsculas para practicar una prueba que indicara la presencia de hipersensibilidad. Las penicilinas de espectro ms amplio como la ampicilina y amoxicilina y la mayora de las cefalosporinas difunden a travs de los poros de la membrana exterior de E. coli con mucha mayor rapidez que la penicilina G. El nmero y el tamao de los poros en la membrana externa varan de una bacteria gramnegativa a otra. La absorcin es ms eficaz cuando se les ingiere con el estmago vaco; de preferencia se les administra 1 h antes o 2 h despus de las comidas para asegurar una mayor absorcin. B, Bisno Solomkin Weiss La amoxicilina pertenece a una clase de antibiticos llamados "medicamentos similares" a la penicilina. En el caso de S. pyogenes no se han observado microorganismos resistentes a la penicilina. Es posible que no aparezcan reacciones cutneas positivas a los determinantes mayor y menor de sensibilizacin a la penicilina. Los antibiticos lactmicos destruyen bacterias susceptibles. La dosis debe modificarse en sujetos con insuficiencia renal. Entre las reacciones ms intensas que afectan la piel estn la dermatitis exfoliativa y el eritema multiforme exudativo, del tipo eritematopapular o vesiculobuloso; las lesiones en cuestin pueden ser muy intensas y con distribucin atpica y constituyen el caracterstico sndrome de Stevens-Johnson. Cuando coexiste con endocarditis, han sido eficaces 12 a 20 millones de unidades de penicilina G al da, y la terapia se continuar durante cuatro a seis semanas. La ampicillin It is an antibiotic that belongs to the group of penicillins. Brown BG. Clinical outcomes of meningitis caused by. qu diferencia hay entre la amoxicilina y la amoxicilina con acido clavulanico. Entre los efectos txicos notificados estn depresin de mdula sea, granulocitopenia y hepatitis; este ltimo efecto es raro, pero surge ms a menudo despus de administrar oxacilina y nafcilina. Amoxicilina, levofloxacina y moxifloxacina pueden disminuir el umbral convulsivo por lo que habra que tener cuidado si es que la px est medicada con clonazepam por algn desorden convulsivo. En el caso de la primera es difcil diferenciar entre la cefradina y la cefalexina, razn por la que algunas autoridades piensan que es posible usar indistintamente una u otra. Muchas infecciones no complicadas de vas urinarias son causadas por Enterobacteriaceae, y E. coli es la especie ms frecuente; la ampicilina suele ser un agente eficaz, aunque cada vez es ms frecuente la resistencia a ella. No se cuenta con pruebas cutneas que anticipen con certidumbre si el paciente manifestar una reaccin alrgica a las cefalosporinas. No es exagerado sealar que hemos retornado a la poca previa a la de los antibiticos, en que innumerables infecciones intrahospitalarias por bacterias gramnegativas son resistentes a todos los frmacos de esta clase. Dissemination of new methicillin-resistant. Treatment of streptomycin-susceptible and streptomycin-resistant enterococcal endocarditis. Sus propiedades farmacocinticas recuerdan las de otras ureidopenicilinas. Sin embargo, los enfermos que en fecha reciente han tenido una reaccin inmediata y grave a una penicilina deben recibir una cefalosporina con mucha precaucin, si es que la reciben. Los signos y sntomas frecuentes de la alergia a la penicilina son entre otros urticaria, sarpullido y picazn. En el caso de la boca de trinchera simple, por lo comn bastan para eliminar la enfermedad 500 mg de penicilina V cada 6 h durante varios das. Por desgracia, las cepas de gonococos productores de penicilinasa muy resistentes a la penicilina G, se han multiplicado. Las bombas de expulsin de mltiples frmacos abarcan las membranas interna y externa de las bacterias gramnegativas. No hay alternativas corroboradas para tratar la sfilis en embarazadas, de tal forma que las personas alrgicas a la penicilina deben ser desensibilizadas en forma inmediata e intensiva para evitar la anafilaxia (Centers for Disease Control and Prevention, 2006). El mtodo profilctico preferido en los casos en que los posibles patgenos pertenecen a la flora de la piel es una sola dosis de cefazolina justo antes de la operacin (Medical Letter, 2006). Tambin es inactivo contra especies de Pseudomonas y Enterobacter. DK, et al. Nikaido H. Antibiotic resistance caused by gram-negative multidrug efflux pumps. Results of the NIAID collaborative clinical trial to test the predictive value of skin testing with major and minor penicillin derivatives in hospitalized adults. En el caso de dicha penicilina, la cadena lateral (R en la fig. La persistencia larga de la penicilina en la sangre despus de una dosis intramuscular adecuada reduce los costos, la necesidad de inyecciones repetidas y el traumatismo local. La penicilina no penetra fcilmente en el lquido cefalorraqudeo (LCR) cuando las meninges son normales. Es esencial el desbridamiento adecuado de las zonas infectadas. Quiz sea necesario que revise su filtro de spam o confirme que la direccin es segura. Entre los padecimientos que exigen con ms frecuencia el empleo de la ciprofloxacina se ubican las . Al parecer el sndrome de artralgia recurrente depende de la presencia de anticuerpos sensibilizantes cutneos de las especificidades de determinante menor. La cadena lateral (cuadro 53-1) es la estructura de la cual dependen muchas de las caractersticas antibacterianas y farmacolgicas de cada tipo particular de penicilina. La prdida del equilibrio entre el ensamblado de peptidoglucano mediado por PBP y la actividad de la hidrolasa murena (todo causado por la penicilina) ocasiona autlisis. Al continuar navegando en este sitio, usted acepta nuestro uso de cookies. Aztreonam es activo slo contra bacterias gramnegativas y no lo es contra bacterias grampositivas y anaerobios. Sin embargo, es un poco menos activa contra estafilococos productores de penicilinasa. La terapia de la sfilis con penicilina G es muy eficaz. Las penicilinas se distribuyen rpidamente en el lquido extracelular de la mayora de los tejidos, especialmente en presencia de inflamacin. En trminos generales, las cefalosporinas de tercera generacin son menos activas que las de la primera generacin contra cocos grampositivos; tales agentes son mucho ms activos contra Enterobacteriaceae, aunque la resistencia aumenta extraordinariamente a causa de cepas productoras de -lactamasa. Bush Las reacciones al parecer son idnticas a las causadas por las penicilinas, y ello quiz depende de la estructura lactmica compartida de ambos grupos de antibiticos. Los frmacos son mucho menos activos que la penicilina G contra otros microorganismos sensibles a la penicilina que incluyen estafilococos que no producen penicilinasa. Horas despus de la primera inyeccin de penicilina pueden aparecer escalofros, fiebre, cefalea, mialgias y artralgias.